雄激素-丙酸睪酮

更新時間：2024-01-23 00:00:00

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丙酸睪酮是一種簡單的睪酮酯物質(zhì)，它代表著最重要的一種睪酮物質(zhì)。當(dāng)人工合成的睪酮剛剛問世時，它并未發(fā)生任何酯化。由于這種簡單的結(jié)構(gòu)并沒有酯基相連，它的作用效果相當(dāng)快，并且使用頻率必須保證相當(dāng)高。1937年德國的一家制藥公司首先研發(fā)出了第一種帶有酯基的丙酸睪酮，商品名叫做Testoviron。

藥理作用

本藥的雄激素作用與蛋白同化作用之比為1∶1。本藥可促進青春期男性第二性征發(fā)育；對成年男性除維持第二性征和性功能外，還可抑制內(nèi)源性促性腺激素的分泌，使男性睪丸萎-縮。本藥也可抑制女性子宮內(nèi)膜增生。其作用機制為進入人體后先經(jīng)5α還原酶轉(zhuǎn)化為雙氫睪酮，以后再與細胞受體結(jié)合進入細胞核，與染色質(zhì)作用，激活RNA多聚酶，促進蛋白質(zhì)合成和細胞代謝。本藥可通過促血紅細胞生成素刺激紅細胞的生成和分化。長時間用藥，對粒細胞系統(tǒng)及巨核細胞系統(tǒng)可有影響。對骨髓造血功能的作用是通過刺激腎臟分泌促紅細胞生成素而間接起作用的，也可能是直接刺激骨髓，促進血紅蛋白合成。

肌內(nèi)注射本品后，吸收較慢，起效時間為2～4日。血漿蛋白結(jié)合率為98%。大部分在肝內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化成活性較弱的雄酮及無活性的5β-雄酮，代謝產(chǎn)物的90%與葡糖醛酸及硫酸結(jié)合后隨尿排出，約6%非結(jié)合代謝產(chǎn)物由膽汁排出，其中少部分仍可再吸收，形成肝腸循環(huán)。

適應(yīng)證

（1）用于治療原發(fā)性、繼發(fā)性男性性腺功能減退癥。

（2）用于治療男性青春期發(fā)育遲緩。

（3）用于絕經(jīng)女性晚期乳腺癌姑息性治療。

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