鹽酸洛哌丁胺

更新時間：2024-01-23 00:00:00

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中文名稱:鹽酸洛哌丁胺

中文同義詞:氯苯哌酰胺;洛哌丁胺鹽酸鹽;洛派丁胺;鹽酸洛派丁胺;鹽酸洛派汀胺;鹽酸洛哌丁胺D6

英文名稱:Loperamide hydrochloride

英文同義詞:4-(4-(p-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl)-n,n-dimethyl-2,2-diphenylbutyra;4-(p-chlorophenyl)-4-hydroxy-n,n-dimethyl-alpha,alpha-diphenyl-1-piperidine;blox;butyramidehcl;dissenten;fortasec;imodium;imosec

CAS號:34552-83-5

分子式:C29H34Cl2N2O2

分子量:513.5

EINECS號:252-082-4

用途用作止瀉藥

用途治療腹瀉

用途止瀉藥，長效抗腹瀉藥物，治療急、慢性痢疾

【背景及概述】^[1][2]

腹瀉是一種常見癥狀，大多數(shù)是由于細菌或病毒感染造成的，臨床表現(xiàn)為起病急，可伴發(fā)熱、腹痛。病變位于直腸和(或)乙狀結(jié)腸的患者多有里急后重，每次排便量少，有時只排出少量氣體和黏液，粉色較深，多呈黏凍狀，可混血液。

鹽酸洛哌丁胺(Loperamide Hydrochloride)，-該產(chǎn)品由比利時Janssen 公司開發(fā)生產(chǎn)，用于腹瀉的治療。臨床用其鹽酸鹽，商品名為Imodium。鹽酸洛哌丁胺是一種常見的治療腹瀉的藥物，可以作為止瀉藥，或者是長效抗腹瀉藥物，多用于治療急、慢性痢疾。其用于腸壁的阿片受體，阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放，從而抑制腸蠕動，延長腸道內(nèi)容物的滯留時間；可增加肛-門括約肌的張力，因此可抑制大便失禁和便急，也可用于肛-門直腸手術(shù)的病人。同時其與腸壁的高親和力和明顯的首過代謝，使其幾乎不進入全身血液循環(huán)。目前臨床上為常用的是鹽酸洛哌丁胺膠囊。

鹽酸洛哌丁胺化學結(jié)構(gòu)類似氟哌-啶醇和哌-替啶，但治療量對中樞神經(jīng)系統(tǒng)無任何作用。鹽酸洛哌丁胺是白色或類白色的結(jié)晶性粉末，幾乎無臭，味苦。在乙醇或冰醋酸中易溶，在水中微溶。鹽酸洛哌丁胺藥劑在臨床上用于各種原因引起的非感染性急、慢性腹瀉的對癥治療。但是，該成藥制劑也有其一定的缺憾。例如，市面上常見的鹽酸洛哌丁胺制劑多為膠囊或片劑，而在兒科和老年醫(yī)藥學領域，約有50％的人對吞服片劑和膠囊有困難，鹽酸洛哌丁胺膠囊或片劑劑型影響了藥物治療的順應性。因此開發(fā)新的鹽酸洛哌丁胺劑型也具有重要意義。

【藥理作用】^[3]

鹽酸洛哌丁胺化學結(jié)構(gòu)與地諾分酯相似，在治療量時對中樞神經(jīng)系統(tǒng)無作用。對腸道平滑肌的作用與阿片類及地芬-諾酯相似，可抑制腸道平滑肌的收縮，抑制腸蠕動。通過延長食物在小腸的停留時間，鹽酸洛哌丁胺可促進水、電解質(zhì)及葡萄糖的吸收，對腸內(nèi)毒素引起的腸過度分泌有顯著抑制作用，但治療劑量時不影響胃酸的分泌。

【藥代動力學^[4]

鹽酸洛哌丁胺與腸壁的高親和力和明顯的首過代謝，使其幾乎不進入全身血液循環(huán)。鹽酸洛哌丁胺口服吸收約40%，幾乎全部進入肝臟代謝，原形藥的血藥濃度很低。Tmax為4～6小時，t_1/2β約為7～15小時，蛋白結(jié)合率97%。大部分經(jīng)膽汁由腸道排泄，尿中排泄約占5%～10%。

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