利拉魯肽原料含量99%研發(fā)生產(chǎn)

更新時間：2024-01-23 00:00:00

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中文名稱:利拉魯肽

中文同義詞:利拉魯肽;利拉魯肽/醋酸利拉魯肽;利拉魯肽,>99%;利拉魯肽原料;利拉糖肽;利拉魯肽雜質;醋酸利拉魯肽;醋酸利拉魯肽(GLP-1變體)

英文名稱:Liraglutide

英文同義詞:Liraglutide;Glycine,L-histidyl-L-alanyl-L-alpha-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-alpha-aspartyl-L-valyl-L-seryl-L-seryl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-alpha-glutamylglycyl-L-glutaminyl-L-alanyl-L-alanyl-N6-(N-(1-oxohexadecyl)-L-gamma-glutamyl)-L-lysyl-L-alpha-glutamyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-alanyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-valyl-L-arginylglycyl-L-arginyl-;Liraglutida;Liraglutida[inn-spanish];Liraglutide[usan:inn];Liraglutidum;Liraglutidum[inn-latin];N26-(Hexadecanoyl-gamma-glutamyle)-(34-arginine)glp-1-(7-37)-peptide

CAS號:204656-20-2

分子式:C172H265N43O51

分子量:3751.202

EINECS號:810-818-7

概述利拉魯肽是一種透明，無色溶液。劑型為皮下注射劑。利拉魯肽歷經(jīng)10多年的研發(fā)，具有促進胰島細胞再生、降血糖、減輕體重及保護心血管系統(tǒng)等眾多作用，商品名Victoza用治療2型糖尿病，商品名Saxenda用于治療慢性肥胖的藥物，作為飲食控制和體育鍛煉的補充。利拉魯肽是?；艘雀哐撬貥与?1（GLP-1）受體激動劑，與人內(nèi)源性GLP-1（7-37）有97％的氨基酸序列同源性，保留了GLP-1的全部生物活性，具有GLP-1受體激動作用。通過在釀酒酵母重組DNA的表達，其分子結構與天然GLP-1分子僅有一個氨基酸的差異，結構僅對GLP-1做了如下兩個部分的修飾：即第34位賴氨酸被精氨酸取代，另外在26位賴氨酸上增加一個谷氨酸介導的16碳棕櫚酰脂肪酸側鏈。作用機制利拉魯肽是像內(nèi)源性GLP-1一樣，結合并激活GLP-1受體—1種細胞表面受體能通過興奮性G蛋白Gs耦聯(lián)激活腺苷酸環(huán)化酶。內(nèi)源性的GLP-1具有1.5~2min的半衰期，易被兩種廣泛存在的內(nèi)源性酶，二肽基肽酶4（DPP-4）和中性肽鏈內(nèi)切酶（NEP）降解。相比天然的GLP-1，利拉魯肽比較穩(wěn)定，皮下給藥后血漿半衰期為13h。這種半衰期改變，歸因于利拉魯肽結構上的修飾，由于脂肪酸側鏈的存在，一方面棕櫚酸的疏水性自締結成為七聚體，減緩了皮下注射部位的吸收；另一方面吸收入血后與血漿白蛋白結合增加，形成緩慢釋放的儲庫，暫時避免與內(nèi)源性酶接觸并減緩釋放，使體內(nèi)吸收與分布時間延長，半衰期較天然GLP-1明顯延長。藥物相互作用利拉魯肽引起胃排空時間延遲，從而有可能影響同時服用口服藥物的吸收。在臨床藥理學試驗中，在臨床相關度上利拉魯肽沒有影響測試的口服藥物吸收。盡管如此，監(jiān)測與利拉魯肽同時服用的口服藥物延遲吸收的潛在后果。

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