依帕司他跟硫辛酸原料研發(fā)

更新時間：2024-01-23 00:00:00

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依帕司他

中文名稱:依帕司他

中文同義詞:依帕司特;(E,E)-5-(2-甲基-3-苯基-2-亞丙烯基)-4-氧代-2-硫酮-3-噻唑烷乙酸;依帕司他;依帕斯他;益帕瑞司特;依帕司他(降糖藥);(E,E)-5-(2-甲基-3-苯基-2-丙烯亞基)-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸;伊帕司他

英文名稱:Epalrestat

英文同義詞:3-thiazolidineaceticacid,5-(2-methyl-3-phenyl-2-propenylidene)-4-oxo-2-thioxo;5-((1z,2e)-2-methyl-3-phenylpropenylidene)-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacet;e)-(e;EPALRESTAT;(e,e)-2-[5-(2-methyl-3-phenyl-prop-2-enylidene)-4-oxo-2-sulfanylidene-thiazo lidin-3-yl]acetic acid;AKOS BBS-00007767;OTAVA-BB BB7211260020;EPALRESTAT(KINEDAK)

CAS號:82159-09-9

分子式:C15H13NO3S2

分子量:319.4

含量：99%

外觀：白色粉狀

包裝：25KG/紙板桶

用途醛糖還原酶抑制劑，能可逆性地抑制將葡萄糖轉(zhuǎn)化為山梨醇的醛糖還原酶而發(fā)揮作用。用于糖尿病性神經(jīng)末梢障礙造成的自覺癥狀、振動感覺異常、心跳變動異常的改善。

用途用于預防和治療糖尿病

作用機制依帕司他作為其代表藥物可通過可逆性抑制醛糖還原酶的活性來減少果糖和山梨醇在細胞內(nèi)的堆積，恢復Na+-K+-ATP酶和肌醇的活性，增加內(nèi)皮細胞NO的形成，抑制蛋白激酶C信號通路、內(nèi)皮細胞的黏附、高糖介導的中性粒細胞和內(nèi)皮黏附因子的表達，減少糖尿病患者的羧甲基賴氨酸產(chǎn)物，從而治療糖尿病及其并發(fā)癥等疾病。藥理作用依帕司他為醛糖還原酶的非競爭性抑制劑，可逆地抑制與糖尿病性并發(fā)癥的發(fā)病機制相關(guān)的多元醇代謝中葡萄糖轉(zhuǎn)化為山梨醇的醛糖還原酶而發(fā)揮作用，能顯著改善患者的自覺癥狀和神經(jīng)功能障礙，提高其運動神經(jīng)傳導速度和自主神經(jīng)機能。

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