利拉魯肽，司美格魯肽原料藥研發(fā)api項(xiàng)目正式啟動(dòng)

更新時(shí)間：2024-01-23 00:00:00

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南京辰瑞晟研發(fā)V-9-M cholecystokinin nonapeptide項(xiàng)目正式啟動(dòng)

司美格魯肽是一種胰高血糖素樣肽受體激動(dòng)劑即GLP-1受體激動(dòng)劑，人體的GLP-1是由腸道L細(xì)胞分泌的一種肽類(lèi)激素。

司美格魯肽屬于胰高血糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑（GLP-1受體激動(dòng)劑）類(lèi)降糖藥物，這種藥物以葡萄糖依賴(lài)的形式增加胰島素分泌，抑制胰高糖素分泌，并可促進(jìn)胃排空，中樞性抑制食欲，減少進(jìn)食量，進(jìn)而減少葡萄糖的吸收，達(dá)到降低血糖的作用。

作用機(jī)制它的作用機(jī)制是作用于胰島β細(xì)胞，促進(jìn)胰島素的合成和分泌，刺激胰島β細(xì)胞的增值和分化，抑制胰島β細(xì)胞的凋亡，增加胰島β細(xì)胞數(shù)量，具有保護(hù)胰島功能的作用。還可以作用于胰島α細(xì)胞，抑制胰高血糖素的釋放，減少肝糖的釋放。作用于胰島δ細(xì)胞，促進(jìn)生長(zhǎng)抑素的分泌，參與抑制胰高血糖素的分泌。增強(qiáng)胰島素的敏感性，減慢胃的排空，作用于下丘腦抑制食欲，減少體重，通過(guò)這些作用共同達(dá)到降糖的效果。

醋酸利拉魯肽：利拉魯肽是一種透明，無(wú)色溶液。劑型為皮下注射劑。利拉魯肽歷經(jīng)10多年的研發(fā)，具有促進(jìn)胰島細(xì)胞再生、降血糖、減輕體重及保護(hù)心血管系統(tǒng)等眾多作用，商品名Victoza用治療2型糖尿病，商品名Saxenda用于治療慢性肥胖的藥物，作為飲食控制和體育鍛煉的補(bǔ)充。利拉魯肽是?；艘雀哐撬貥与?1（GLP-1）受體激動(dòng)劑，與人內(nèi)源性GLP-1（7-37）有97％的氨基酸序列同源性，保留了GLP-1的全部生物活性，具有GLP-1受體激動(dòng)作用。通過(guò)在釀酒酵母重組DNA的表達(dá)，其分子結(jié)構(gòu)與天然GLP-1分子僅有一個(gè)氨基酸的差異，結(jié)構(gòu)僅對(duì)GLP-1做了如下兩個(gè)部分的修飾：即第34位賴(lài)氨酸被精氨酸取代，另外在26位賴(lài)氨酸上增加一個(gè)谷氨酸介導(dǎo)的16碳棕櫚酰脂肪酸側(cè)鏈。

利拉魯肽是一個(gè)也是目前一個(gè)人GLP-1（胰高素樣肽-1）類(lèi)似物，在歐洲美國(guó)日本已獲廣泛應(yīng)用。胰高素樣肽-1是一種腸促胰素，當(dāng)口服攝入營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)時(shí)，胰高素樣肽-1可以促進(jìn)胰島素的分秘，但人體的GLP-1可被二肽基肽酶-4（DPP-4）迅速降解。利拉魯肽是GLP-1受體*激動(dòng)劑，其97%的氨基酸序列和人GLP-1分子相同。人結(jié)構(gòu)上說(shuō)，兩個(gè)分子間只有兩處存在差別，首先C16脂肪酸在第26位上通過(guò)谷氨酸連接到賴(lài)氨酸上。其次，在第34們上賴(lài)氨酸被精氨酸所替代，以確保C16側(cè)鏈只能結(jié)合在第26位上。脂肪酸側(cè)鏈可以使利拉魯肽在血夜中與白蛋白可逆性地結(jié)合，使利拉魯肽的作用時(shí)間延長(zhǎng)，且增強(qiáng)對(duì)DPP-4酶降解的抵抗，脂肪酸側(cè)鏈還可以使利拉魯肽分子在注射部位自交聯(lián)成七聚體，從而延緩其自皮下吸引，使其作用時(shí)間可長(zhǎng)達(dá)接近24小時(shí)，每天注射一次并且可在任意時(shí)間注射，與進(jìn)餐無(wú)關(guān)。利拉魯肽是2型糖尿病治療領(lǐng)域革命性的藥物，適用于單用二甲雙胍或磺脲類(lèi)藥物大可耐受劑量治療后血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者，以葡萄糖濃度依賴(lài)的方式調(diào)節(jié)血糖，直接保護(hù)B細(xì)胞，增加胰島素分泌和減少a細(xì)胞不當(dāng)?shù)囊雀咛撬胤置?，通過(guò)提高飽腹感和減少熱量攝入而降低體重，降低收縮壓，越早應(yīng)用越好。利拉魯肽與二甲雙胍或磺脲類(lèi)藥物聯(lián)合應(yīng)用療效顯著，不良反應(yīng)少。

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